醫(yī)藥級(jí)泊洛沙姆188和407的區(qū)別特點(diǎn)

時(shí)間：2021-05-19作者：西安天正藥用輔料有限公司瀏覽：99

醫(yī)藥級(jí)泊洛沙姆188和407的區(qū)別特點(diǎn)
醫(yī)藥級(jí)泊洛沙姆188和407的區(qū)別特點(diǎn)
特性
1. 溶解性
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)成的嵌段共聚物，其中聚氧乙烯鏈段相對(duì)分子量比例在很大范圍內(nèi)變動(dòng)。聚氧乙烯的相對(duì)親水性和聚氧丙烯的相對(duì)親油性使這類共聚物具有不相同的表面活性，衍生出從油溶性到水溶性的多種產(chǎn)品：

2. 曇點(diǎn)
泊洛沙姆水溶液加熱時(shí)，由于其分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞并形成疏水鏈構(gòu)象而發(fā)生起濁的現(xiàn)象，泊洛沙姆溶解度下降，水溶液發(fā)生渾濁的溫度(即曇點(diǎn))隨分子中親水性鏈段和疏水性鏈段的比例不同而在很大范圍內(nèi)變化。聚氧乙烯部分相對(duì)分子量在70％以上的泊洛沙姆，即使?jié)舛雀哌_(dá)10％，常壓下加熱至100。C，仍觀察不到起濁現(xiàn)象。隨著聚氧乙烯部分的比例下降，泊洛沙姆的親水性減弱，曇點(diǎn)降低。溶液濃度增高，曇點(diǎn)也相應(yīng)降低。

3. 表面活性
作為非離子型表面活性劑，泊洛沙姆的表面活性與結(jié)構(gòu)有關(guān)。泊洛沙姆的親水親油平衡值(HLB值)從端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0．5)到端親水性的Poloxamer 108(HLB=30．5)。聚氧乙烯鏈段比例越大，HLB值越高；聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下，相對(duì)分子質(zhì)量越低，HLB值越高。選擇適宜的泊洛沙姆單獨(dú)使用或配合使用，*獲得乳化液體所需的適宜HLB值。

4. 膠凝作用
除一些相對(duì)分子質(zhì)量較低的泊洛沙姆品種外，多數(shù)泊洛沙姆在較高濃度時(shí)即形成水凝膠。泊洛沙姆存在兩個(gè)臨界溫度，即低溶液一凝膠轉(zhuǎn)變溫度(LCST)和高凝膠一溶液轉(zhuǎn)變溫度(UCST)，較高濃度的泊洛沙姆水溶液在這兩個(gè)溫度之間即形成水凝膠一相對(duì)分子量越大，凝膠越易形成。相對(duì)分子質(zhì)量在8000以上的泊洛沙姆，形成凝膠的濃度約為20%―30％，這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫，或者在5～l0℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱和冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化，但不影響凝膠的性質(zhì)。其膠凝作用是泊洛沙姆分子問形成氫鍵的結(jié)果。

應(yīng)用 
可用于靜脈注射劑、吸入劑、眼用制劑、口服散劑、溶液劑、混懸劑和糖漿劑、局部用制劑。

泊洛沙姆可作靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑，其中Poloxamer 188具有乳化性能和*性。但是，以Poloxamer 188為乳化劑的乳劑，經(jīng)熱壓滅菌，其物理穩(wěn)定性將受一定程度的影響。

高相對(duì)分子量的親水性泊洛沙姆是水溶性栓劑、親水性軟膏、凝膠、滴丸劑等的基質(zhì)材料，在化妝品和牙膏中也可作為基質(zhì)材料使用。近年來，泊洛沙姆水凝膠的溫度敏感性被用來制備熱敏型的緩釋、控釋制劑，如長效注射劑、長效滴眼液等。

泊洛沙姆的其他應(yīng)用包括：在液體藥劑中用作增稠劑、分散劑、助懸劑；在化妝品中用作乳化劑、潤濕劑和香精的增溶劑等。

近20年來，泊洛沙姆或PEG作為生化試劑應(yīng)用于血漿蛋白的分離是一種理想而有效的方法。一般水溶性聚合物(如PEG)難與終產(chǎn)品分離，而泊洛沙姆不溶血，且其處理血漿過程一般在室溫和低溫條件下進(jìn)行，在**室溫時(shí)，血漿中的各種蛋白在泊洛沙姆108溶液中有不同的溶解度，能形成不溶性絡(luò)合物，已經(jīng)成功地被應(yīng)用于白蛋白、*血清球蛋白、*8因子濃縮制劑和復(fù)合凝血酶原等的分離和精制。

1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑，乳粒少，一般在1μm以下，吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定，能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液，Lipomul的處方:棉子油150g，大豆磷脂12g，Pluronic F68 3g，葡萄糖40g，注射用水加至100ml。


2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度，如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例，水楊酸可在兩個(gè)Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶，每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol，每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol，說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加，但L65中隨濃度增加，溶解度*增加至大，但以后又逐步減小。


3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動(dòng)變慢，藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度，另一方面本品與皮膚相溶性佳，增加皮膚通透性，可促進(jìn)外用藥劑的吸收。


4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品，用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等，達(dá)到緩釋、控釋的目的，現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。


5 作固體分散劑:Pluronic固體型號(hào)的產(chǎn)品，可作為固體分散物的載體，如保泰松、灰黃霉素、洋地黃毒甙與本品制得的固體分散物，大大提高了這些藥物的溶解度，促進(jìn)這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號(hào)的本品不但具可溶性，能促進(jìn)藥物的吸收，作基質(zhì)使用還可起到緩釋。
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